Melittin

Melittin|Peptide venen myèl|PLA2 Activator|Rechèch anti-timè|Syans-Peptid

【Pwopriyete】Blanch oswa koupe{0}}poud blan
【Purite】 Pi gran pase oswa egal a 95%
【Pake】5mg, 10mg
【Depo】2-8 degre, Depo -20 degre, depo sele
【Plis enfòmasyon】Pri peptide, enfòmasyon sekans, estrikti chimik, pwa molekilè, literati rechèch syantifik, tanpri imèl demann.

Ann pale sou Melittin (peptide venen myèl, CAS 20449-79-0). Ou pral jwenn nèg sa a kòm engredyan prensipal nan venen myèl - seryezman, li fè 40-60% nan pwa sèk venen nan. Peptid okipe sa a travay kòm yon activator PLA2. Li reveye PLA2 ki ba-molekilè pwa men li kite yon sèl ki gen gwo pwa molekilè pou kont li. Bon fason, pa vre?

Melittin se yon peptide kationik anfifil lineyè -helical. Sa a se yon bouch, men isit la se sa li vle di: li gen 26 asid amine, epi li te gen yon Trick pwòp. Bò N-tèminal li rayi dlo – sa se pati idrofob la. Bò C-tèminal li a, ki chaje ak chaj pozitif, renmen dlo - sa a se idrofil. Ansanm, yo fòme yon fòm helix-gon-, tankou yon baton koube. Ak gras a estrikti sa a, Melittin se trè difisil sou selil kansè yo. Pou egzanp, kont selil A2780CR ak A2780, valè IC₅₀ li yo chita nan 4.5 ak 6.8 ug/mL. Pa mal ditou.

Se konsa, ki jan li travay? Peptid sa a glise sou manbràn selilè lè l sèvi avèk rale elektwostatik. Yon fwa la, li pwenson twou atravè manbràn an - wi, reyèlman - ak dezòd estrikti manbràn an. An menm tan an, li koziye jiska fosfolipaz A2 (PLA2) epi li pouse li nan direksyon substra li yo. Pandan se tan, Melittin ogmante nivo kalsyòm andedan selil la. Ti chanjman sa a ankouraje sPLA2 pou li pwan sou fosfolipid manbràn pi sere epi travay pi vit.

Yon lòt bagay - e sa a enpòtan. Peptid sa a sèlman aktive PLA2 ki ba-molekilè-. Gwo-molekilè-Pwa PLA2? Pa manyen. Poukisa diferans lan? Paske PLA2 ki ba-molekilè-pwa jis pi sansib pou jan manbràn an koube ak ki lipid ki alantou yo. Melittin sanble konnen egzakteman ki bouton pou peze. Finalman, konbinezon domaj manbràn, dezòd kalsyòm, ak aktivasyon PLA2 se sa ki bay Melittin plizyè -pouvwa sible li yo.

1. Rechèch anti-timè
Melittin se onètman youn nan pi bon peptides natirèl w ap jwenn pou konbat timè yo. Chèchè yo te wè li travay kont tout kalite liy selil kansè - gastric, tete, òvèj, fwa, pwostat, nan matris, nan poumon. Ou non li. Li ralanti kwasans selil, deklannche apoptoz, epi pafwa menm lakòz nekwoz dirèk.
Ann pran kansè kolorektal kòm yon egzanp. Retounen nan 2024, Yang ak ekip li a pibliye yon etid nan Creole Journal of Molecular Sciences. Yo te jwenn ke peptide sa a lakòz yon pete toudenkou nan ROS mitokondriyo. Sa diminye potansyèl manbràn mitokondriyo a (ΔΨm), bese nivo Bcl-2, epi ogmante nivo Bax. Yon bagay mennen nan yon lòt, epi byento cytochrome C vin lage - epi ki dife moute pwogram nan apoptotik.
Men, sa a se pa tout. Melittin tou frape fren yo sou migrasyon selil, envazyon, ak kwasans nouvo veso sangen. Li fè sa nan vire desann ekspresyon MMP ak ajiste makè EMT. Epi devine kisa? Efè anti-metastaz li yo te konfime nan yon modèl reyèl metastaz nan poumon sourit. Nan kansè nan poumon ki pa-ti, konpoze sa a travay kòm yon radyo-sensiblite. Li dezòd sistèm reparasyon domaj ADN la epi li dousman pouse selil kansè yo nan apoptoz - yon ang fre pou amelyore rezilta radyoterapi yo.
Nan lesemi lenfoblastik egi selil T-, Melittin deklanche apoptoz, diminye potansyèl manbràn mitokondriyo, ranfòse pwodiksyon ROS, ak bloke sik selilè a. Nan HL-60 selil lesemi promyelocytic egi, peptide sa a diminye viabilite selil yo nan yon fason ki depann de dòz- ak tan-. Ou ka wè gout klè nan 24 ak 48 èdtan apre tretman an. Anplis de sa, li sispann envazyon selil EGF-induit pa bloke chemen PI3K/Akt/mTOR - espesyalman nan selil kansè nan tete.

2. Etid antimikwòb, anti-biofim, ak anti-kowòm deteksyon
Yon etid 2024 nan Molecules te mete Melittin nan dokiman Pwen Enpòtan an kòm yon ajan antimikwòb trip-aksyon. Ak rezilta yo te trè frape. Peptid sa a sispann kwasans bakteri nan yon fason ki depann de konsantrasyon-. Mikwoskospi elektwonik optik konfime li chanje dramatikman fòm bakteri - pa yon bagay ou wè chak jou.
Lè sa a, yo te itilize konfokal lazè optik mikwoskòp epi yo te jwenn ke Melittin ranfòse pèmeyabilite manbràn bakteri ak manivèl moute pwodiksyon entraselilè ROS. Crystal vyolèt tach te montre li pa jis sispann biofilms soti nan fòme - li tou efase soti yo ki gen matirite. Trè enpresyonan, dwa? Analiz molekilè ak analiz dinamik pita konfime ke konpoze sa a travay maji anti-kowòm-li yo lè li fòme lyezon idwojèn ak reseptè LasR la. Sa fèmen faktè virulans anbarasan tankou pyocyanin, elastase, ak rhamnolipids.

3. Rechèch anti-enflamatwa ak atrit rimatoyid
Nan yon revizyon 2024 ki te pibliye nan Frontiers in Immunology, Pareek ak kòlèg li yo te mete aksan sou yon bagay ki enteresan. Melittin - ki fè 50-60% venen myèl - siyifikativman diminye aktivite NF-κB. Li tou mete yon laisse sou MMP-1 ak MMP-8 epi redwi pwodiksyon TNF-. Tout sa yo ede pwoteje kolagen an tip II soti nan kraze. Se konsa, wi, li montre reyèl benefis Cartilage-pwoteje nan atrit rimatoyid.
Anplis de sa, peptide sa a diminye ekspresyon jèn enflamatwa sib. Ki jan? Lè w entèfere ak reyaksyon sulfhydryl ant IκB kinaz ak subinite NF-κB p50 la. Yon mouvman trè entelijan, si ou mande m '.

4. Antiviral ak lòt aplikasyon
Yon revizyon 2024 pa Zhang ak kòlèg li yo nan Frontiers in Immunology te rezime talan antiviral, antitumoral ak anti-Melittin nan. Otè yo fè remake ke peptide sa a ta ka itil pou maladi ki toujou pa gen dwòg espesifik nan klinik. Epi li ka menm ranfòse efikasite kèk tretman premye -. Oh, ak yon lòt bagay - Melittin te rapòte tou gen aktivite antidyabetik. Byen overachiever a, ou pa panse?

5. Nanodelivery sistèm ak estrateji pou evite toksisite
Ann onèt pou yon segond. Vwayaj Melittin nan klinik la te difisil. Pwoblèm prensipal yo? Aktivite emolitik ak -toksisite sib. Men, syans ap pouse tounen.
Yon revizyon 2025 pa Rizkallah ak kòlèg nan famasetik te mache nan tout dènye sistèm livrezon pou Melittin - lipozom, nanopartikil polymère, dendrimè, mizel, nanosistèm inòganik. Ou non li. Nanocarriers entelijan sa yo ede vize timè yo, diminye efè segondè yo, amelyore estabilite, epi atake rezistans plizyè dwòg. Yo tou jwe joliman ak lòt terapi - chimyoterapi, imunoterapi, terapi fototèmik, ak radyoterapi.
Men yon egzanp konkrè. HSA-kouvwi nanopartikul polymère (PMH NPs) ki fèt ak PLLA-Cys-Melittin yo pran espesyalman nan SPARC-selil pozitif. Yo montre yon fason mwens emoliz epi yo mete fren nan kwasans timè nan modèl k ap viv yo. Menm jan an tou, PEGylated PLGA nanopartikul chaje ak peptide sa a tou redwi emoliz ak ranfòse efè terapetik.
Ak isit la nan yon tòde kaptivan - Melittin jwe de wòl konplètman diferan depann sou selil la. Nan selil nòmal yo, li pwoteje mitokondri yo lè li kenbe manbràn an entak ak bese ROS. Men, nan selil kansè yo? Li baskile switch la. Li ankouraje depolarizasyon mitokondriyo, deklannche sitokrom C, aktive kaspas, epi finalman anvwaye chemen apoptotik intrinsèques la. Menm molekil, konpòtman totalman diferan. Joli sovaj, dwa?